由胰岛B细胞分泌的胰岛素是体内唯一的降血糖激素，也是迄今为止作用最强的降血糖药物。胰岛素主要作用于肝脏、肌肉及脂肪组织，控制着糖、脂肪和蛋白质三大营养物质的代谢和贮存。主要作用如下：
(l)对糖代谢的作用：①促进葡萄糖进入细胞内;②促进葡萄糖磷酸化;③促进葡萄糖的氧化;④促进糖原合成;⑤抑制糖异生作用。
(2)对脂肪代谢的作用：①促进脂肪的合成;②抑制脂肪组织释放脂肪酸;③促进脂肪组织从血中摄取脂肪;④减少固体的生成;⑤合成胆固醇。
(3)对蛋白质代谢的作用：①促进蛋白质合成并促进生长;②抑制蛋白质分解;③抑制糖异生作用。
反之，当胰岛素不足时，就会发生体内各种代谢紊乱，葡萄糖不能很好地利用，出现高血糖等病症。对于胰岛素依赖型糖尿病(Ⅰ型)病人来说，由于 胰岛B细胞严重损害，导致胰岛素分泌不足或完全缺乏，此时病人是否有剩余的胰岛素分泌，则成为病情能否稳定控制的重要固震。而非胰岛素依赖型糖尿病( Ⅱ型)胰岛素分泌障碍则较轻，基础胰岛素浓度可正常或增高，仅是对胰岛素的利用障碍，属于胰岛素分泌相对不足。
