男性阳痿指缺乏为获得满意性交活动所需的有效且持久的阴茎勃起的能力,为一种常见的男科疾病。1998年对上海市1582名40岁以上的男性进行调查,其结果为阳痿患病率高达73.1%.目前,全世界阳痿患者约占男性人口的10%,中国约有5000万名以上男性存在阳痿问题。
一、中枢性启动剂
主要是双向性α2肾上腺素受体阻滞剂。此种药物可选择性阻断神经节突触前α2肾上腺素受体,使血管平滑肌舒张,增强外周副交感神经张力,降低交感神经张力,由此扩张阴茎动脉,增加阴茎海绵窦血流量,致使阴茎勃起;同时,由于可选择性阻断神经节突触前膜α2肾上腺素受体,却不干扰突触后膜α1肾上腺素受体,因而使阴茎海绵体神经末梢释放更多的去甲肾上腺素(NA),减少阴茎静脉回流,利于阴茎勃起。
另外还有一种多巴胺(DA2)受体激动剂,通过脑内单胺途经而诱发阴茎勃起。
二、中枢性调节剂
代表为5羟色胺(5-HT2)受体阻滞剂,既能阻滞中枢的5-HT2受体,又能阻断外周突触前5-HT2的再摄取,使阴茎疲软的交感神经管制受阻。
三、外周性启动剂
前列腺素E1系一种自身活性物质,通过激活腺苷酸环化酶(AC)而增加细胞内cAMP的浓度起作用,具有强大的平滑肌松弛和血管扩张作用,以及抑制阴茎海绵体内肾上腺素能神经的活性,作用于阴茎并引起勃起。
四、外周性调节剂
咪唑啉类药物,是一种低选择性α肾上腺素受体阻滞剂,可阻断α1型和α2型受体。该药可同时抑制Ad和NA的α样作用,使肾上腺素能神经张力降低,导致阴茎动脉和平滑肌扩张,从而使阴茎勃起。
万艾可是一种与cGMP有关的、特异性的5型磷酸二脂酶(PDE5)抑制剂。当性刺激时,本品可引起阴茎海绵体内NO的释放,选择性地抑制PDE5,从而维持海绵体内高浓度的cGMP,延长阴茎平滑肌的松弛,增加阳痿患者阴茎平滑肌的血液供应,产生持续性勃起效应。