现已确认一氧化氮(NO)能激活乌苷酸环化酶，使GTP转化为环鸟苷酸(cGMP)发挥其第二信使 作用，导致平滑肌舒张，使阴茎勃起。前列腺素E1(PGE1)和血管活性肠肽(VIP)能激活 腺苷酸环化酶，使ATP转化为环腺苷酸(cAMP)发挥其第二信使作用，导致平滑肌舒张，使阴 茎勃起。NO和PGE1均可影响细胞内外K、Ca的变化，导致平滑肌舒张，使阴茎勃起。
主要口服药物：
1阿波吗啡(Apomorphine)是中枢启动型药物。其为吗啡衍生物，属于D2型多巴胺受体 激动剂，主要作用于下丘脑的性活动中枢，启动和调节勃起功能。1999年临床研究报道，一组520例，双盲试验结果表明：服药2mg组的有效率为44.0%(安慰剂为37.8%)，服药4mg组 的有效率为58.1%(安慰剂为36.6%)，服药5mg组的有效率为52.8%(安慰剂为28.9%)。服 药6mg组的有效率为60.9%(安慰剂为29.3%)， 主 要的不良反应是恶心、呕吐，分别为2mg组是0.5%，4mg组是11.7%，5mg组是16.0%，6mg 组是16.6%。目前仍进行临床研究，尚未应用于临床。
2西地那非(Sildenafil)是周围促进型药物。其为磷酸二酯酸5型(PDE5)抑制剂。主要 作用于局部和周围神经系统，通过抑制磷酸二酯酶5型，增强一氧化氮的作用，减少环乌苷 酸的降解而促进或增强勃起功能。现已应用于临床，口服剂量为25mg，50mg和100mg，按 需于性交前一小时服用。欧美国家临床研究报道服药组有效率为70%(777例)，安慰剂组为21 %(441例)。我国7个单位614例临床研究报道，总有效率为81%，(安慰剂组为40%)。其不良反 应主要表现为：面部潮红(血管扩张)11.4%，头晕7.4%，头痛3.6%，视觉异常3.8%，鼻塞3.6%。北京协和医院93例临床研究结果为，总有效率81%，(安慰剂组为35%)。其不良反 应：面部潮红(血管扩张)15.5%，头晕8.5%，头痛5.6%，眼部不适5.6%，心悸4.2%，消化不良1.4%。
3酚妥拉明(Phentolamine)，是周围促进型药物。其为α1肾上腺素受体抑制剂 ，主要通过抑制肾上腺素和去甲肾上腺素作用，导致平滑肌舒张，促进或增强勃起功能。目 前除中南美、墨西哥、巴西国家，用于临床，现仍在进行临床研究过程中，口服有效率为40 ~60%。主要不良反应为鼻塞。我国北京、上海地区，对我国生产的酚妥拉明片剂正进行多中 心临床研究，口服剂量为40mg，按需于性交前30分钟服用。
