（一）丹那唑：是一种合成甾体17α-乙炔睾丸酮的衍生物。其主要作用是抑制下丘脑GnRH产生，从而使FSH、LH合成及释放减少，导致卵巢功能受抑制。亦可直接抑制卵巢甾体激素的合成或竞争性与雌孕激素受体结合，从而导致异位内膜萎缩，不排卵及闭经。丹那唑还有轻度雄激素作用，产生毛发增多，声音变低沉，乳房变小及痤疮出现等男性化表现。丹那唑另一常见副作用是水分潴留及体重增加。患有高血压、心脏病或肾功能不全者不宜应用。丹那唑主要通过肝脏代谢，并可能对肝细胞产生一定损害，故患有肝疾患的妇女禁用。
常用剂量为400mg/d，为2～4次口服，从月经开始服用，一般在1个月左右症状即有所减轻。如无效，可加至600～800mg/d，取得效果后再逐渐减至400mg/d。疗程一般为6个月，90～100%均取得闭经的效果。
丹那唑对盆腔腹膜的内异症疗效较好，对大于1cm直径卵巢异位肿块疗效较差。
（二）内美通（Nemestran）：即3烯高诺酮（R2323），为19去甲睾丸酮衍生物，具有较高抗孕激素活性及中度抗雌激素作用，抑制FSH及LH分泌、使体内雌激素水平下降，异位内膜萎缩、吸收。
（三）促性腺激素释放激素激动剂（GnRHa）：1982年Meldtum及Lemay报道，应用LHRHa治疗内异症获得良好效果。LHRH对垂体有双相作用。LHRH大量持续应用，使垂体细胞呈降调反应，即垂体细胞受体被激素占满无法合成释放FSH、LH、而起反调节作用。副反应为潮热、阴道干燥、头痛、阴道少量流血等。
（四）三苯氧胺（Tamoxifen，TMX）：为双苯乙烯衍生物。剂量为10mg×2/d，月经第五天开始，20天为1疗程。
（五）合成孕激素：可用炔异诺酮、炔诺酮或甲孕酮（安宫黄体酮）等作周期性治疗，使异位内膜退化。从月经周期第六天开始至第二十五天，每日口服上述一种药物5～10mg。疗程视治疗效果而定，此法可抑制排卵。因此，对希望生育者，可从月经周期第十六天开始到第二十五天，每日应用炔异诺酮或炔诺酮10mg。这样既可控制子宫内膜异位症，又不致于影响排卵。部分病例在治疗期有较重的副作用，如恶心、呕吐、头痛发胀、子宫绞痛、乳房疼痛以及由于水分潴留及食欲改善而体重过度增加等，给予镇静剂、止吐剂、利尿药及低盐饮食可以减轻。
睾丸素：对本症也有一定疗效。应用剂量应随病人之耐受量而定。最好开始剂量为10mg，每日2次，于月经周期后2周开始口服。这种剂量很少影响月经周期及发生男性化副作用。但要达到止痛目的常需持续服用几个周期。此后可减低剂量再维持治疗一个时期后，停药观察。如能妊娠，则本病即能治愈。
