有关中药不良反应，我国古代早有认识。神农氏“尝百草之滋味、水果之甘苦，令民知所辟就。当此之时，一日而遇七十毒”。明张景岳更有“无药无毒”的说法，认为“即如家常茶饭，本皆养人之正味，其或过用、误用而能毒人”。
中药不良反应的定义是，临床上为治疗目的而发挥的作用称为治疗作用，而与治疗无关且不利于病人的作用称为不良反应。中药不良反应依据中药药性、不良反应发生时间、不良反应出现程度、病理机制等，分为副作用、毒性反应、过敏反应、致癌和致畸作用等。
研究发现，造成中药不良反应的原因是多方面的。用量不当：如肉桂过量会发生血尿。药性偏性：药物特有的性能如寒热温凉，可纠正机体病理之偏，但运用不当，则雪上加霜。来源品种不同：不同产地、品种的中药差别很大。药材未经炮制或炮制不当：如生半夏有毒，而经炮制后的法半夏则毒性大减或甚微。煎煮不当：一般认为长时间煎煮可以减毒，但也有相反情况，如山豆根煎煮时间越长，副作用越强。中药污染：中药保管不善引起霉变或种植采收中农药有机磷污染均可引起不良反应。用药途径不当：作为肌注用的丹参注射剂用于静脉注射易发生不良反应。用药时间过长引起蓄积中毒：朱砂蓄积中毒损害肝肾功能。个体差异：个体对中药的耐受性差异很大，尤其在病理状态或疲劳、营养不良时更为明显。中药配伍不当：某些中药相互间具有相恶、相反的作用，即传统认为的十八反、十九畏。
中药不良反应的临床表现通常为：神经系统的主要症状是口唇或肢体麻木，瞳孔缩小或扩大，严重者可见抽搐、昏迷等；循环系统的主要症状是心悸、胸闷、面色苍白、四肢厥冷、血压下降或升高、心电图改变；呼吸系统的主要症状是呼吸困难、急性肺水肿、呼吸衰竭等；消化系统的主要症状是恶心呕吐、食欲不振、腹泻、肝功能损害等；泌尿系统的主要症状是排尿困难或尿道灼痛、尿毒症、急性肾功能衰竭等；血液系统的主要症状是白细胞减少、过敏性紫癜、再生障碍性贫血等。
中药不良反应属于流行病学范畴，采用流行病学监测是目前防控和减少中药不良反应发生的有效方法。为此，1987年卫生部颁布了《卫生部药品不良反应监测试点工作方案》，在北京、上海的10所医院开展试点。1989年成立了卫生部药物不良反应监测中心。到2002年全国31个省（区、市）和解放军系统全部成立药品不良反应监测中心，形成了覆盖全国的药品不良反应监测网络。
