首先，活动性肝炎的患者不宜使用降胆固醇的药物。因为这类降脂药物在肝脏代谢，因而可加重肝脏的损害。
其次，怀孕或哺乳期妇女不宜使用降胆固醇药物。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药物，对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少;而且，胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成分，包括类固醇和细胞膜的合成。他汀类降脂药物在降低胆固醇生物合成的同时，也减少了胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用这类降血脂药物可能有损于胎儿。
降血脂药物及其代谢产物是否经人乳分泌，目前还缺乏研究。由于许多药物经人乳分泌，而且因降脂药物潜在的副作用，因此哺乳期妇女不宜服用降脂药物。
最后，必须强调，并非所有的冠心病患者都适合进行降低胆固醇的治疗，70岁以上高龄的老年患者，慢性充血性心力衰竭、痴呆、晚期脑血管疾病或活动性恶性肿瘤的患者，都不宜采取降脂治疗。
