中药制剂和剂型在中国创用甚早，夏商时代（约公元前21世纪至公元前11世纪）已有药酒、汤液的制作和应用。《内经》载医方13首（实有12首），记述了汤、丸、散、膏、丹等剂型，并对各种制剂的制法、用法用量及适应证均有较明确的规定。此外，书中还专列出汤液醪醴论篇，论述了汤液醪醴的制法和用途。该书虽然问世于春秋战国时期（公元前221年以前），但作为中国现存中医学文献最早的一部典籍，较全面地总结了前人医药学经验，不仅奠定了中医药理论体系的基础，而且也开创了中药药剂学的先河。
秦汉时代（公元前221年至公元220年）中国药物制剂的知识和理论有了显著的发展。伟大的医药学家张仲景（公元142～219年）编著《伤寒论》和《金匾要略》，两书共收医方314首，其中记载有煎剂、浸剂、丸剂、散剂、酒剂、浸膏剂、糖浆剂、洗剂、软膏剂、栓剂等十余种剂型。书中各种制剂的药物加工炮制功、加水量、煮取量、用法用量等项均有明确规定，制剂的制备方法更为完备，其中很多内容蕴涵着相当深刻的道理。此外，书中首次记载了用炼蜜、淀粉糊及动物胶汁做为药剂的赋形剂，至今仍在沿用。张仲景对汉以前医药学出色的总结和创造性的成就，为中国后世医药学（包括药剂学）的发展奠定了坚实的基础，并树立了典范。
晋唐时代（公元265～960年），葛洪（公元281一341年）著《肘后备急方》，书中记载了铅硬膏、干浸膏、蜡丸、浓缩丸、锭剂、条剂、尿道栓剂、饼剂等剂型。唐代，由于国内经济文化的发展并与国外交流，有力地促进了医药事业的发展，相继问世了集唐以前方剂之大成的医药类书，如孙思邈编著出《千金要方》和《千金翼方》，王焘编著出《外台秘要》等巨著。这些书籍不仅收载了成书以前的有效方剂，并且广泛搜集了大量民间验方。单方，从而更加丰富了中药制剂的内容。
两宋时代（公元960～1279年）是中国中成药大发展的时期。1076年宋政府初在京都设立了太医院卖药所（后改称太平惠民局）及修合药所（后改称和剂局），制备九、散、膏、丹等成药出售，其后又在全国各地设置分支机构多所，此为中国官营商业性药房之始。为了给成药生产提供依据，于1078年由陈师文等人修订的《太平惠民和剂局方》出版，尔后又经数次增补，载方由297首增至788首，成为中国第一部中药制剂规范，其收载的很多方剂和制法至今仍为传统中成药制备与应用时所沿用。
明清时代（公元1368一1911年），中国医药事业随政治、经济和文化的兴衰而起落。明代伟大的医药学家李时珍（1518一1593年）编著《纲目》，不仅总结了16世纪以前中国人民用药的丰富经验，而且以他的成就大大丰富了中医药学内容。全书收载药物1892种，方剂10000余首，剂型近40种。从药剂学角度来看，该书充分展示了祖国医药学在药物剂型方面的绚丽多彩。清代前期，中医药学尚有一定发展，如温病学派的形成，制订出不少医治温热病的效方。这个时期，创建或扩大了具有一定规模的前店后厂式中药房，制备出数十种至今仍在应用的名牌传统中成药，还使中药传统饮片逐步走向规范化。然而到清代后期，由于闭关锁国，加之外敌入侵，致使大量洋药、伪药及毒品泛滥、使国药业遭受严重摧残。到解放前夕，中药制剂生产仍停留在手工式作坊中，生产方式相当落后，中药业已经濒于灭亡的边缘。
