加拿大研究者在临床药理学及治疗学杂志(Clinical Pharmacology and Therapeutics)的7月刊中报道:由于在老年人中发现服用的非洛地平和葡萄柚汁有明显的相互作用,因此建议老年人在同时服用这两种物品时一定要特别小心。(Clin Pharmacol Ther 2000;68:28-34)
在加拿大安大略省的伦敦健康科学中心,S.George Carruthers及其同事对70—83岁的老年人进行研究,主要是对葡萄柚汁和非洛地平(felodipine)进行一项单剂量研究以及另一项稳定性药代动力学研究,他指出:“葡萄柚汁能提高一些口服药物的生物利用率。”本项实验为随机性、经平衡处理、非双盲的双向交叉实验。在每项实验中,两治疗周期间均有一周的停药期。
在单剂量研究组中,研究者给12名老年人服用5毫克量的非洛地平以及250毫升葡萄柚汁或水。在稳定性研究组中,研究者先让原先受试者中的6名服用2天的非洛地平2.5毫克,然后再给他们服用5毫克非洛地平以及250毫升葡萄柚汁或水,持续6天。
在两组实验中,同服用水组相比,服用葡萄柚汁组的非洛地平曲线下面积在0—24小时内增加了2.9倍,最高浓度增加了4倍。但是在两组实验中,葡萄柚汁均不影响非洛地平达到最高浓度的时间,也不影响非洛地平半衰期消退的时间。
另外在单剂量实验组中,发现服用葡萄柚汁的受试者收缩期及舒张期血压均下降,但在稳定性实验组中未发现此现象。在两实验中均发现,服用葡萄柚汁的受试者心率增快,尽管在稳定性实验组中葡萄柚汁的影响作用较大。Cgarruthers博士及其同事指出:在血浆非洛地平浓度和收缩期及舒张期血压变化之间存在曲线关系。
研究者总结道:正常饮用量的葡萄柚汁可降低非洛地平在老年人中系统前代谢水平,从而和非洛地平产生显著的、不可预测并持久的药代动力学作用。