历代医家都十分重视本草学说，他们以独特的智慧，反复揣摩而感悟出治疗疾病的规律，发现中医学“玄机”所在，并著书立说传于后世积累了丰富的经验，使祖国医学立足于不败之地。药物本能补偏救弊，促使机体阴阳之平衡，须知药物虽能治病，亦能产生毒副作用损害身体，尤如“水能载舟，亦能覆舟”。尤其是辨证不确，施药不当，对人不但无益，反而殆害无穷，故有“用药如用兵”之说。
人吃五谷杂粮生病，病由世间之物所生，必然就有世间之物可治。所以医者须知药物之寒、热、温、凉、四气五味之别，作为施药之根本。掌握药物升降浮沉之规律，如“代赭石不知其重，海浮石不知其轻，医之过也”。除此当知药物采集的时间，炮制的方法及制成药物剂型的不同，其疗效有别。药物配伍组方之巧妙，在于所选药物能针对疾病的本质，敌中要害为准绳。除知配伍“七情”外，当十分清楚“十八反”、“十九畏”、妊娠禁忌等，治病不可孟浪从事。临床根据病情选用不同剂型的药物，也是十分重要的。药物用量对疗效有着很大关系，必须严格掌握，药量不及则药不中病，量过大反伤人正气，药量当随地区、年龄、体质、气候、具体病情而制宜。病有在上、中、下、四肢、骨髓之不同，服药因此而有空服、饱服及晨夕之别。因饥饱晨夕之殊，有气血阴阳盛衰之异，伺其机而服药，得其宜而效捷。
古今以来，凡是大医治病不仅精于辨证，且对本草学说无不精通，东汉末年张仲景所著《伤寒杂病论》，立法严密，配伍精当，积累了丰富的经验，后世医家都十分推崇，如桂枝汤原本治疗太阳中风症，若倍用白芍加饴糖则为小建中汤，治疗阴阳两虚之虚劳病。重用桂枝则变为治疗奔豚之气以助阳祛寒。妙在药物剂量之变化。至于桂枝汤服法，更有讲究。方后云“上五味口父 咀三味，以水七升、微火煮取三升，去滓，适寒温服一升。”服已须臾，歠热稀粥一升余，以助药力。温覆令一时许，遍身 微似有汗者益佳，不可令如水流漓，病必不除。若一服汗出病差，停后服，不必尽剂。若不汗，便服依前法。又不汗，后服小促其间，半日许令三服尽。若病重者，一日一夜服，周时观之，服一剂尽，病证犹在者，更作服。若汗不出，乃服至二、三剂，……”其中妙在于服药时间及方法的选择，运用某些性猛攻破之剂或有毒药物时，其效害仅毫厘之差，不识其效望而生畏，不明其害则祸不旋踵，当慎之，举世闻名的药物学家李时珍勇取蔓陀罗之猛毒，药王孙思邈巧用水蛭之猛，医圣张仲景善用附子、乌头、巴豆之俊，以其启病于须臾。如用桂枝茯苓丸以行瘀化癥，本方服法规定严格，每日服“兔屎大……一丸，不知加至三丸”，可见本方用量极轻。用大乌头煎以驱寒止痛时，方后注明：“不至稍增;不可一日再服”目的在于用药从小剂量开始，以防逐邪伤正或毒性累积性中毒。仲景配方特点：“病有万变，药亦万变”加减灵活。如治疗“痞症”，根据寒、热、虚、实之不同，列举了大黄黄连泻心汤、附子泻心汤、半夏泻心汤、生姜泻心汤、甘草泻心汤并非一概而论，其妙在于辨证施药。又如“麦门冬汤”主治：“火逆上气，咽喉不利”，于大队滋阴药中加化痰之半夏一味，使之津生痰除，阴生火敛。唐容川谓仲景用药之法“全凭乎症，添一症则添一药，易一症则易一药”。是对仲景的高度概括，被后世医家称之为“医圣”。脾胃学家李东元垣甘温除大热的‘补中益气汤’本为升阳益气，妙用陈皮，使静者之气微动便升。王清任《医林改错》改正了以前医书在人体解剖方面的某些错误，发展了血瘀致病的理论，一首“血府逐瘀汤”适应症广泛，疗效令人叹为药止。近代医家蒲辅周在立法用药上，贯彻了“汗而毋伤，下而毋损，凉而毋燥，补而毋滞、消而毋伐”的精神。其旨在于治疗用药量的准确掌握，应当中病即止，体现了度和量的概念。可见前贤用药配伍精妙、法度严密，实为医之楷模。
相反，一些庸医则不知医之责任重大，更不去“勤求古训，博采众方，孤陋寡闻，道听途说”。诊病“按寸不及尺”，对本草学说一知半解，处方用药杂乱无章，自以为药量大作用强，名贵之药治大病，肆用参茸，滥施滋补，误人多矣。清代名医徐灵贻对此恶习深恶痛绝，指出“夫人参用之得当，能补益元气，拯救危险。然不可谓天下之死人皆能生之也。其为气盛力厚，不论风、寒、暑、湿、痰火郁结皆能补塞……乃不审其有邪无邪，是虚是实……人参者，乃医家邀功避罪之圣药也”。所以医生用药关系重大，必须认准证候，掌握分寸，即所谓“行方智园、胆大心细”正如“桂枝下咽，阳盛则毙;承气下咽，阴盛则亡”。所以陶弘景说“至于汤药一物有缪，便性命及之”，医者必须慎之，切忌主观妄为，应当药症相宜，施治得当，翼可取效桴鼓，解人之难也。
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