1978年，为指导高血压的治疗，世界卫生组织提出“阶梯治疗方案”，把利尿剂和β阻滞剂列为一线药物。因为这两种药可使脑卒中、充血性心力衰竭、恶性高血压的发病率明显降低。后经进一步研究发现，使用小剂量利尿剂不仅对糖、脂肪、电解质代谢的副作用少，而且降压冠心病事件的效果比大剂量更显著。β阻滞剂则在降压的同时能明显减少心肌梗死的复发，其中少量美多心安等还能改善心功能，适用 于老年高血压心衰患者。因此，1988年美国高血压委员会提出新的阶梯治疗方案，又把钙拮抗剂和转换酶抑制剂列入一线药物，并强调个体化治疗原则。到1994年，世界卫生组织正式将以上四种药及α—受体阻滞剂列为一线降压药。至此，一线药共有五大类。
在钙拮抗剂中以血管选择性最强的二氢吡啶类应用最多。我国已完成的两个前瞻性临床研究，“上海硝苯地平治疗老年高血压临床试验”及“中国老年收缩期高血压临床试验”都表明选用钙拮抗剂可降低总死亡率和脑卒中的发生，而对冠心病无不良影响。一般认为，目前使用的长效、缓释、控释的钙拮剂比短效制剂有更多优点，效果明确，副作用更少。
转换酶抑制剂除有良好的降压作用外，尚能逆转左室肥厚，有肾脏保护作用，能改善胰岛素抵抗，对糖、脂肪代谢无不良作用，并能使心梗后病人、心衰病人的心功能改善，心梗复发减少，死亡率下降;对糖尿病肾病也有良好效果。但干咳是其常见的副作用，成为患者停药的主要原因。
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