乙胺嘧啶(息疟定)的化学结构与氯胍、环氯胍、甲氧苄胺嘧啶(TMP)相似，均为二氢叶酸还原酶抑制剂，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，最后使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫的繁殖受到抑制。
该药的胃肠道吸收完全，但是缓慢，口服后约4小时达到高峰。主要分布于肺、肝、肾等组织，代射产物由肾缓慢排泄，半衰期为90小时。
该药的治疗剂量，安全无毒。但是较大剂量长期连续服用(25毫克/日，连服一周以上)，则可能出现叶酸缺乏症，引起造血机能障碍，可用甲酰四氢叶酸治疗。如果成人一次服150～200毫克，即可引起中毒，常在1～5小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等，重者昏迷抽搐。6岁以下小儿有因顿服50～100毫克而中毒死亡者。急救法：洗胃、催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁，给予葡萄糖输液及利尿剂，痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。乙氨嘧啶微香甜，儿童易误作糖果过量服用，引起急性中毒，故在群众性预防发药时应加强宣传教育和管理，严防小儿误服乙胺嘧啶引起急性中毒。该药有高度蓄积性，肾功能不良者慎用。本品可通过乳汁排出，故哺乳妇女亦应慎用。
