药典2000版-环孢素

时间：2009-10-28 |来源：三九中医药网 收集整理|点击：次


    拼音名：Huanbaosu
    英文名：Ciclosporin
    书页号：2000年版二部-347　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　C62H111N11O12　1202.63
　　本品为环[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。按干燥品计算，含环孢素(C62H111N11O12)不得少于98.5％。

    【性状】本品为白色或类白色粉末；无臭。
　　本品在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶。
　　比旋度　取本品，精密称定，加甲醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为－182°至－192°’。

    【鉴别】(1)取本品约5mg，加甲醇5ml溶解，加高锰酸钾试液1滴，放置，紫红色应逐渐消失。
　　(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
　　(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集784图)一致。

    【检查】有关物质　取本品适量，精密称定，加乙腈-水(1：1)混合溶液制成每1ml中约含1.25mg的溶液，作为供试品溶液；取环孢素对照品，精密称定，加上述混合溶液制成每1ml中约含0.01mg的溶液，照含量测定项下方法试验，按外标法以峰面积计算供试品中单个杂质的含量，均不得大于0.7％；所有杂质含量总和不得大于1.5％(小于0.05％的杂质可忽略不计)。
　　干燥失重　取本品0.5g，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过2.0％(附录Ⅷ L)。
　　重金属　取本品0.5g，依法检查(附录Ⅷ H　第二法)，含重金属不得过百万分之二十。

    【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
　　色谱条件与系统适用性试验　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(柱前连接ф0.25mm×1000mm的不锈钢管)；以乙腈-水-四丁基甲醚-磷酸(430：520：50：1)为流动相；检测波长为210nm；不锈钢管和柱温70℃。理论板数按环孢素峰计算应不低于1500。
　　测定法　取本品适量，精密称定，用乙腈-水(1：1)混合溶液溶解并稀释成每1ml中约含1.25mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取环孢素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中的C62H111N11O12的含量。

    【类别】免疫抑制剂。

    【贮藏】遮光，密封保存。

    【制剂】环孢素口服溶液