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药典2005版-环孢素

时间:2009-10-29 |来源:三九医药网 收集整理|点击:


    拼音名:Huanbaosu
    英文名:CyclosPorin
    【性状】  本品为白色或类白色粉末;无臭。 本品在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解,在乙酸乙酯中易溶,在丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶。
    比旅度  取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为一182°至一192°。
    【鉴别】  (1)取本品约5mg,加甲醇5ml溶解,加高锰酸钾试液1滴,放置,紫红色应逐渐消失。
    (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
    (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集784图)一致。
    【检查】  有关物质  取本品适量,精密称定,加乙腈-水(1:1)混合溶液溶解并制成每1ml中约含1.25mg的溶液,作为供试品溶液;取环孢素对照品,精密称定,加上述混合溶液溶解并制成每1ml中约含12.5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20pl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的7/10(0.7%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍1.5%)(供试品溶液用任一小于对照溶液主峰面积0.05信的峰可忽略不计)。
    干燥失重  取本品0.5g,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥3小时,减失重量不得过2.0%(附录Ⅷ L)。
    重金属  取本品0.5g,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
    【含量测定】  照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
    色谱条件与系统适用性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(柱前连接φ0.25mm×1000mm的不锈钢管);以乙腈-水-叔丁基甲醚-磷酸(43O:520:5o:1)为流动相;检测波长为210nm;不锈钢管和柱温70℃。理论板数按环孢素峰计算不低于1500。
    测定法  取本品适量,精密称定,用乙腈-水(1:1)混合溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含1.25mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取环孢素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中的C62H111N11O12的含量。
    【贮藏】  遮光,密封保存。
    【制剂】  环孢素口服溶液
    【化学成分】  本品为环[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。按干燥品计算,含环孢素(C62H111N11O12)不得少于98.5%。
    【分子式与分子量】  C62H111N11O12 12O2.63
    【药理作用】  免疫抑制剂